Baloxavir Marboxil Yeni Mekanizmle Grip' e Karşı Yeni Bir İlaç

Baloxavir Marboxil, Japonya'dan Shionogi Pharmaceutical ve İsviçre'den Roche tarafından geliştirilen yeni bir grip ilaçıdır. The drug was first approved for use in Japan in February 2018 and later by the FDA in October for the treatment of acute uncomplicated influenza in patients 12 years of age and older who have been symptomatic for no more than 48 hoursBaloxavir marboxil, grip virüsünün çoğalmasını inhibe etmek için benzersiz bir etki mekanizmasına sahip bir kap- endonükleaz inhibitörüdür.

Mekanizm

Baloxavir marboksil, vücuda giren ve anti- grip virüsü etkinliği gösteren aktif madde baloxavir' e hidrolize olan bir prodrug' dur.Baloxavir, grip kap- endonükleazının seçici bir inhibitörüdür., polimeraz fonksiyonunu ve grip virüsünün mRNA replikasyonunu önleyen viral gen transkripsiyonu ve replikasyonu için gerekli olan bir enzimdir.Hem A hem de B grip virüsü enfeksiyonlarına karşı terapötik etkinliğe sahiptir.Baloxavir marboxil, viral çoğalma enzimini inhibe eder.Böylece grip virüsü enfeksiyonu hızlı bir şekilde tedavi edilebilir ve semptomlar hafifletebilir..

Özellikleri

• • Yeni antiviral grip ilacı

Baloxavir marboxil, son 20 yılda yeni bir mekanizmaya sahip ilk grip karşıtı ilaçtır.Baloxavir Marboxil, grip virüsünün CAP- endonükleazını seçici olarak inhibe eder.Bu benzersiz mekanizma, Baloxavir Marboxil' e grip virüslerine karşı benzersiz bir avantaj sağlar.

• • Anti-influenza virüsünün mükemmel etkinliği

Baloxavir marboxil, grip A virüsü (IAV) ve grip B virüsü (IBV) dahil olmak üzere grip karşısında mükemmel bir anti- virüs performansına sahiptir. A single dose of Baloxavir marboxil was shown to be superior to placebo in relieving influenza symptoms and superior to both oseltamivir and placebo drug in virologic outcomes (marked by decreased viral load).

• • Yüksek etkili ve uzun süre etkili bir ilaç

Baloxavir marboxil bir prodrug' dur.tEn fazlaBaloxavir' inCEn fazlaBacalovirda' nın ortalama in vivo yarılanma süresi yaklaşık 80 saattir, bu nedenle çoğu hasta için sadece bir doz gereklidir.Bu faktörler Baloxavir marboxil' i çok etkili ve uzun süre etkili bir ilaç haline getirir..

Toplama

Baloxavir marboksilin sentezi esas olarak iki parçaya ayrılır. Her bir bölümde, bir ana ara madde ayrı ayrı sentezlenir. Ara madde A (1985607-83-7), 7- ((Benziloksi) -3) sentezinde4,12,12a-tetrahidro-1H-[1,4]oksazin[3,4-c]pirido[2,1-f][1,2,4]triazin-6,8-diyon (ara A-2, 1370250-39-7) ara A'yı siklizasyon ve redüksiyon reaksiyonları ile elde eder.

The coupling of the intermediate A and intermediate B was carried out under dehydration conditions of 1-propanephosphonic anhydride (T3P) and methanesulfonic acid at 70℃ to obtain protected Baloxavir N-2N-2 bileşiği daha sonra 0.6 eşdeğer PhBr ve K ile reaksiyona girdi.2CO3.Daha sonra CH'de LiCl kullanılarak debenzilasyon yapıldı.3CONMe2Son aşamada, baloxavir asidi, baloxavir marboksil oluşturmak için 93% oranında klorometil metil karbonat ile dimetilasetamid ile reaksiyona girdi.

Kullanım ve dozaj

The Baloxavir Marboxil is used for the treatment of acute uncomplicated influenza in patients (adults and pediatric patients 5 years of age and older) who have been symptomatic for no more than 48 hoursBaloxavir marboxil, akut komplikasyonsuz grip tedavisi için mümkün olan en kısa sürede ve grip semptomlarının başlangıcından 48 saat içinde tek doz olarak alınmalıdır.Spesifik doz, hastanın ağırlığına göre aşağıdaki şekilde ayarlanmalıdır::

• • • 20 kg' dan 80 kg' a kadar: 40 mg
    • En az 80 kg: 80 mg

Uyarılar

Anafilaksi, anjiyodem, ürtikarya ve eritem multiforme gibi aşırı duyarlılık ortaya çıkabilir veya şüphelenilebilir.

5 yaşın altındaki hastalarda tedaviye direnç gösterme sıklığı artmıştır.

Baloxavir Marboxil' in ciddi bakteriyel enfeksiyonları önlediği gösterilmemiştir.