Ticagrelor: Dünyanın İlk Dönüştürülebilir Kombinasyonu P2Y12 Adenosin Difosfat Reseptörü Antagonisti

Ticagrelor, yeni bir trombosit agregasyon inhibitörü olup, dünyanın ilk geri dönüşümlü kombinasyon oral olarak uygulanan P2Y12 adenozin difosfat reseptörü antagonistidir.Akut koroner sendromlu hastalarda kardiyovasküler ölümü ve kalp krizini azaltmak için kullanılır.Ticagrelor, higroskopik olarak beyaz veya neredeyse beyaz bir tozdur, bu nedenle düşük sıcaklıkta saklanması ve taşınması gereklidir.

Mekanizm

Ticagrelor, metabolik aktivasyonu gerektirmeyen vasküler pürin kas hücrelerinin (VSMC) 2 purin reseptörü alttibi P2Y12 üzerinde geri dönüşümlü bir etki gösterir.ve adenozin difosfat tarafından indüklenen trombosit agregasyonuna önemli bir inhibe edici etkisi vardır.Bu durumda, doz durdurulduktan sonra trombosit fonksiyonu hızla iyileşir.

Özellikleri

• Hızlı etkileme

Ticagrelor yaklaşık 1, 5 saat içinde emilebilir ve yaklaşık 2, 5 saat sonra, tikagrelor hızla dolaşımdaki metabolit AR- C124910XX' e dönüşebilir.Ticagrelor' un ortalama biyolojik kullanılabilirliği yaklaşık % 36 idi..

• Güçlü bir ilaç.

Büyük kanama artmadan, 12 ay boyunca tikagrelor tedavisi, klopidogrel ile karşılaştırıldığında kardiyovasküler ölüm riskini% 21 oranında önemli ölçüde azalttı.Ticagrelor, Avrupa'da kardiyovasküler hastalıklar için önerilen ilk ilaçtır..

• Trombosit fonksiyonu hızla iyileşti.

Ticagrelor ve trombosit P2Y12 ADP reseptörü arasındaki etkileşim, konformasyonel değişim ve sinyal iletimi olmaksızın geri dönüşümlüdür.ve kan trombosit fonksiyonu ilacı durdurduktan sonra hızla iyileşir..

Sentez

Ticagrelor esas olarak üç ana parçadan oluşur: beş üyeli bir halka, tioether pirimidin ve üç üyeli bir halka.ve ortak nokta, sentez sürecinde kiral merkezlerin yapılandırılmamasıdır., ve altı kiral merkezin hepsi başlangıç malzemeleri ile tanıtılır.

Bu sentetik yolda, başlangıç malzemeleri S1 ve S2 birleştirildi, daha sonra halka sodyum nitrit ve asetik asit koşullarında diazozlandı ve daha sonra başlangıç malzemesi S3 ile birleştirildi.Sonunda.Ticagrelor' un bitmiş ürünü, çatal korumasını kaldırarak elde edildi.

Kullanım ve dozaj

Bu ürün yemekten önce veya sonra alınabilir.

Başlangıç dozu 180 mg' lı tek doz, ardından günde iki kez 90 mg idi.

Açıkça kontrendikasyon olmadığı sürece aspirin ile birlikte kullanılmalıdır.

Ticagrelor tedavisi, daha önce klopidogrel yükleme dozu almış olan ACS hastalarında başlayabilir.

Tedavinin durdurulması için klinik bir gösterge olmadığı sürece, tedavi en fazla 12 ay süreyle verilebilir.

Uyarılar

Ticagrelor kullanan hastalarda en sık bildirilen yan etkiler, klopidogrel kullanan hastalara göre daha sık ortaya çıkan nefes darlığı, çürük ve epistazisti.Akut koroner sendromları olan ve tikagrelor ile aspirin kombinasyonunda tedavi edilen hastalardaBu nedenle, kanama riskinin artması atero- trombotik olayların önlenmesinin faydası ile dengelenmelidir.Ticagrelor tabletlerinin kullanımı kesilmelidir.Ticagrelor tedavisinin geçici olarak durdurulması gerekiyorsa, tedavi en kısa sürede yeniden başlatılmalıdır.